Фелодип

Все, что нужно знать о препарате Фелодип - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в пустом городе. Возможен поиск c мобильных устройств.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения 1 табл.
фелодипин 2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; пропиленгликоль

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Фелодип 2,5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, желтого цвета с оттиском «2,5».
Фелодип 5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, розового цвета с оттиском «5».
Фелодип 10 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, красно-коричневого цвета с оттиском «10».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.

Фармакокинетика

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от дозы в терапевтическом интервале доз и составляет приблизительно 15%. Связывание с белками крови, прежде всего с альбуминами, - 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т_1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится преимущественно с мочой (70% дозы, менее 0,5% - в неизмененном виде), остальная часть - с фекалиями в виде метаболитов. При длительном применении не кумулирует.
У пожилых больных и при нарушении функции печени концентрация фелодипина в плазме несколько выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Блокирует трансмембранный ток ионов Са в гладкомышечные клетки резистивных сосудов. Отличается высокой избирательностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Снижает АД за счет уменьшения ОПСС, оказывает умеренное натрийуретическое/диуретическое действие. Антиишемический эффект обусловлен уменьшением постнагрузки на миокард и вазодилатацией коронарных артерий. Благодаря высокой вазоселективности, Фелодип практически не влияет на сократимость миокарда, не нарушает AV проводимость. У пациентов с нарушением фильтрационной функции почек прием препарата приводит к повышению скорости клубочковой фильтрации.

Показания

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность и кормление грудью, детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Как и при применении других БКК, возможны покраснение лица, головная боль, сердцебиение (носят обратимый характер, чаще всего проявляются в начале лечения или при повышении дозы). Дозозависимый эффект - периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной дилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом возможен легкий отек десен.
Кожа: редко - крапивница и зуд, в единичных случаях - реакции фотосенсибилизации.
Скелетно-мышечная система: в единичных случаях - артралгия, миалгия.
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, в редких случаях - парестезии.
Желудочно-кишечный тракт: редко - тошнота, гиперплазия десен.
Печень: в редких случаях - повышение уровня печеночных ферментов.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки.
Прочие: редко - утомляемость, в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности, в т.ч. ангионевротический отек.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме (изменения дозировки Фелодипа не требуется). Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая C_max в крови. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в крови. НПВС не ослабляют гипотензивный эффект. Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других ЛС (например варфарина). Не следует применять Фелодип одновременно с грейпфрутовым соком, т.к. содержащиеся в нем флавоноиды повышают биодоступность фелодипина. Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина (0,5-1,0 мг), при необходимости увеличивают объем плазмы (инфузия раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана). При неэффективности вышеперечисленных мер назначают гипертензивные препараты с преимущественным действием на альфа₁-адренорецепторы.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетки нельзя раскусывать, делить или размельчать), 1 раз в сутки утром перед едой или после легкого завтрака. Дозировка определяется индивидуально.
Артериальная гипертензия: взрослым - начальная доза составляет 5 мг, в случае необходимости дозировку можно увеличить, обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. Для определения индивидуальной дозы предпочтительнее использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или у больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг/сут.
Стабильная стенокардия: взрослым - начальная доза составляет 5 мг, в случае необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 10-25 °C.

Срок годности

4 года